Альфия Еникеева, РИА Новости
Анальгетики помогают, тем не менее у них есть побочные эффекты, и сильнодействующие вещества формируют зависимость. Что же предусматривает обезболивающее нового поколения.
В оковах боли
Боль — это ответ на повреждение клеток и тканей. При ранении они выделяют особые химические вещества, которые воздействуют на болевые рецепторы — чувствительные нервные окончания. Именно там возникают электрические импульсы, а затем по нервным волокнам передаются в головной мозг, где мы и осознаем боль.
"Болевые рецепторы — ноцицепторы — представляют собой окончания нервных клеток. Они расположены в коже, мышцах и некоторых внутренних органах. От остальных рецепторов ноцицепторы отличаются тем, что реагируют только на стимулы угрожающей интенсивности — просто прикосновение или нажатие не вызовет боли", — пишет в книге "0,05. Доказательная медицина" научный журналист Петр Талантов.
Как отмечает российский физиолог Вячеслав Дубынин, ключевое значение для запуска болевых сигналов имеют простагландины — молекулы, образующиеся из клеточной мембраны при ее разрушении. Поэтому некоторые анальгетики нацелены на то, чтобы помешать поврежденной зоне их вырабатывать: ведь если их концентрация недостаточно велика, боль не такая сильная. Однако у подобных препаратов много побочных эффектов, хотя зависимости они не вызывают.
Эффективнее морфина
Привыкание характерно для обезболивающих, в основе которых — соединения, похожие либо на гамма-аминомасляную кислоту, либо на эндорфины. Эти вещества используют в качестве медиаторов специальные тормозные нейроны спинного мозга. Их главная задача — остановить слабые болевые сигналы и пропустить в центральную нервную систему значимые.
По словам Дубынина, по-настоящему сильную боль можно снять только морфином и морфиноподобными соединениями как раз именно потому, что их молекулы похожи на эндорфины.
Замену, не вызывающую привыкания, создали японские и американские ученые. Новое вещество назвали AT-121.
С одной стороны, подобно опиатам оно активирует мю-опиоидные рецепторы (МОР), а с другой — действует как ноцицептины, короткие белковые молекулы. Они подавляют работу участвующих в инстинктивном и эмоциональном поведении рецепторов, с которыми обычно связываются опиаты. В результате АТ-121, снимая сильную боль, не вызывает удовольствия — как, например, при приеме морфина. И, следовательно, не формирует зависимости.
Препарат испытали на макаках-резусах. Животным вкалывали его в трех разных дозах — от 0,003 микрограмма на килограмм веса животного до 0,03 микрограмма. Затем обливали хвосты водой, нагретой до 50 градусов Цельсия. Кроме того, некоторым наклеивали на лапы пластыри с жгучими веществами.
Приматы, получившие наибольшую дозу АТ-121, лучше переносили болевые ощущения, чем их сородичи, которым вкололи меньше препарата или же обычный физраствор (контрольная группа). Более того, новое соединение оказывало тот же анальгезирующий эффект, что и морфин, но при дозе в сто раз меньше.
Наблюдения за животными показали: АТ-121 не вызывает побочных эффектов и привыкания. Как сообщают авторы работы, препарат "подавляет болевые ощущения лучше, чем морфин, но его применение не сопровождается чувством эйфории, которое обычно приводит к наркомании".
Управлять болью
Ученые из Института биоорганической химии имени М. М. Шемякина и Ю. А. Овчинникова Российской академии наук обнаружили в нервной системе человека природный антианальгетик — ноцистатин. Это белковая молекула-регулятор, которая взаимодействует с расположенными на оболочках клеток ионными каналами (каналы ASIC).
При повреждении клеток и тканей из них выделяются особые химические вещества — сигнальные молекулы. Каналы ASIC распознают их и запускают электрический сигнал, иными словами, передают информацию о боли по цепочке. Эти каналы напоминают ворота, но, чтобы их открыть, нужно подобрать специальный ключ. Именно таким ключом становится ноцистатин. Попадая в межклеточное вещество, он способствует его закислению и активации ионных каналов. Тогда человек чувствует боль.
По мнению исследователей, обезболивающее нового поколения должно быть направлено в том числе на подавление выработки ноцистатина. В этом случае удастся решить сразу две проблемы — снизить вред от анальгетиков и помешать формированию зависимости.
Впрочем, справиться с этими задачами можно и с помощью обыкновенного эффекта плацебо, считают британские и чилийские ученые. Они давали нейтральный крем почти двум сотням добровольцев с остеоартрозом и хронической фибромиалгией, вызывающей постоянную боль в мышцах, связках и сухожилиях. Участникам эксперимента сказали, что они участвуют в клинических испытаниях очень сильного анальгетика. Контрольная группа состояла из 98 здоровых человек, которым после втирания крема наносили довольно болезненные лазерные ожоги, имитирующие хроническую боль.
В результате уже через две недели и пациенты с болевым синдромом, и участники контрольной группы сообщили об уменьшении болезненных ощущений. А некоторые — даже о полном их исчезновении.
Значит, отмечают авторы работы, люди, страдающие от хронических болей, способны влиять на их интенсивность без анальгетиков.
